Với phổ kháng khuẩn rộng và khả năng kìm khuẩn khi nồng độ thấp và diệt khuẩn khi nồng độ cao ở một số vi khuẩn nhạy cảm với nhóm kháng sinh macrolid, đặc biệt là azithromycin thì cơ chế tác dụng của nhóm này đó là ức chế sự hình thành protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào các ribosome 50S. Khi môi trường nhiễm khuẩn có pH thấp thì hoạt tính kháng khuẩn của azithromycin giảm đi