Thuốc Itsup 100 có chứa hoạt chất Sidenafil thuộc nhóm ức chế chọn lọc phosphodiesterase đặc hiệu type 5 (PDE5).
Khi có kích thích tình dục, Sidenafil kích thích cơ thể giải phóng oxid nitric (NO) ở thể hang. Sau đó, oxid nitric (NO) hoạt hóa enzym guanylat cyclase, enzyme này làm tăng nồng độ cGMP, từ đó cơ trơn mạch máu giãn, làm tăng dòng máu tới thể hang gây cương dương.
Sidenafil không có tác dụng khi không có kích thích tình dục kèm theo.